Poprawę przynoszą wszystkie, choć w różnym stopniu – hamują wydzielanie jajnikowych  androgenów oraz zwiększają poziom SHBG – białka transportowego unieczynniającego już wytworzony i krążący we krwi testosteron. 

Preferowane jest leczenie zespołu hiperandrogenizacyjnego najnowszymi  preparatami , bowiem przy podobnym antytestosteronowym działaniu leków starszych i najnowszych oraz długotrwałości kuracji wskazane jest unikanie od początku niekorzystnych objawów ubocznych i nietolerancji leku, jakie często pojawiały się przy stosowaniu  starszych preparatów.

Mniejszy efekt leczniczy wykazują plastry antykoncepcyjne oraz preparaty jednoskładnikowe zawierające tylko gestagen – oba rodzaje terapii nie powinny być tu stosowane.